2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Prostaglandin Receptor
  5. Prostaglandin Receptor Isoform
  6. Prostaglandin Receptor 拮抗剂

Prostaglandin Receptor 拮抗剂

Prostaglandin Receptor 拮抗剂 (50):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12182A
    ONO-8711 dicyclohexylamine Antagonist 98.09%
    ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1 拮抗剂，对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
  • HY-100449
    AL-8810 Antagonist 99.00%
    AL-8810 是 PGF2 α受体 (FP 受体) 的有效和选择性拮抗剂。AL-8810 是 MAPK 和 ERK1/2 的激活剂。AL-8810 对小鼠 3T3 细胞和大鼠 A7r5 细胞 FP 受体的 Ki 分别为 0.2±0.06 μM 和 0.4±0.1 μM。AL-8810 可用于眼压升高 (OHT) 和原发性开角型青光眼 (POAG) 的研究。
  • HY-19249
    Z-335 sodium Antagonist
    Z-335 sodium 是一种口服活性的血栓素A2 (TXA2) 受体拮抗剂，其对人和豚鼠血小板的 IC50 值分别为 29.9 nM 和 32.5 nM。
  • HY-111304
    MF266-1 Antagonist
    MF266-1 是一种选择性 E 前列腺素受体 1 (EP1) 拮抗剂，Ki 值为 3.8 nM。MF266-1 对血小板激活因子 A2 受体 (TP) 也具有中等选择性。MF266-1 有望用于关节炎的研究。
  • HY-105218A
    Ifetroban sodium Antagonist 99.24%
    Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的血栓素 A2 (TXA2) 或前列腺素 H2 (PGH2) 受体拮抗剂。Ifetroban sodium 具有抗血小板活性，可抑制肿瘤细胞迁移，但不影响细胞增殖。Ifetroban sodium 可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究。
  • HY-16991
    Terutroban Antagonist 99.91%
    Terutroban是一种血栓素-前列腺素受体拮抗剂。
  • HY-133123
    EP4 receptor antagonist 1 Antagonist 99.66%
    EP4 receptor antagonist 1 是一种高效的，竞争性的，选择性前列腺素类 EP4 受体拮抗剂。可用于癌症免疫研究。EP4 receptor antagonist 1 抑制人和小鼠 EP4 受体，IC50 分别为 6.1 nM 和 16.2 nM。对人 EP1，EP2 和 EP3 受体的 IC50 >10 μM。
  • HY-102065
    SC-19220 Antagonist 99.71%
    SC-19220 是一种竞争性 prostaglandinn E2 受体拮抗剂。SC-19220 增加了尿烷麻醉大鼠的膀胱容量并降低了排尿（由缓慢的经膀胱充盈引起）的排尿效率。SC-19220 可恢复烧伤脓毒症后骨髓粒细胞和单核细胞生成的平衡。
  • HY-156649
    Vorbipiprant Antagonist 99.72%
    Vorbipiprant (CR6086)是一种 EP4 受体拮抗剂，作为一种靶向免疫调节剂。Vorbipiprant 也是一种潜在的免疫检查点抑制剂，可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。Vorbipiprant 还能拮抗 PGE2 刺激的 cAMP 产生(IC50=22 nM)。Vorbipiprant 在啮齿类动物中表现出显著的 DMARD 效应，并具有抗炎活性，可以抑制免疫介导的炎症性疾病。
  • HY-164049
    TG8-260 Antagonist 98.25%
    TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂，开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时，口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂，并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性，适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
  • HY-108972
    SQ 29548 Antagonist ≥99.0%
    SQ 29548 是高亲和力的放射性配体，是一种选择性血栓素-前列腺素 (TP) 的受体的拮抗剂。
  • HY-101430
    PGD2-IN-1 Antagonist 98.24%
    PGD2-IN-1 是 DP 受体拮抗剂, 来自专利 WO 2006044732 A2，化合物实例 15 (d)，IC50 值为 0.3 nM。
  • HY-13213
    AM211 Antagonist 98.79%
    AM211 是一种有效的，选择性的，可口服的前列腺素受体 (DP2) 拮抗剂，对人，小鼠，豚鼠和大鼠的 DP2 的 IC50 值分别为 4.9 nM，7.8 nM，4.9 nM，10.4 nM。
  • HY-118388
    AS604872 Antagonist
    AS604872 是一种具有口服活性的，有效的选择性前列腺素 F2α 受体 (FP) 拮抗剂，AS604872 对人、大鼠和小鼠 FP 受体的 Ki 分别为 35 nM 、158 nM 和 323 nM。AS604872 可以抑制宫缩，延迟分娩。
  • HY-153256
    EP3 antagonist 4 Antagonist
    EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中，EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
  • HY-108561
    L-670596 Antagonist
    L-670596 是一种选择性的和具有口服活性的血栓素/前列腺素受体 (thrombsxane A2 receptor/prostaglandin receptor) 拮抗剂。L-670596 能抑制豚鼠中花生四烯酸(HY-109590) 和 U-44069 诱导的支气管收缩。L-670596 还抑制 U-44069 诱导的人类富血小板血浆的聚集。
  • HY-163091
    EP4 receptor antagonist 5 Antagonist
    EP4 receptor antagonist 5 是一种强效、选择性前列腺素 EP4 受体拮抗剂，可减轻弗氏佐剂 (CFA) 模型的炎症。
  • HY-125150
    AL-3138 Antagonist
    AL-3138 (11-Deoxy-16-fluoro PGF2α) 是一种前列腺素 F2 α (PGF2alpha)类似物，拮抗 FP 前列腺素受体介导的肌醇磷酸盐生成。
  • HY-110351
    BGC-20-1531 hydrochloride Antagonist
    BGC 20-1531 (PGN 1531) hydrochloride 是一种有效的选择性前列腺素 EP4 受体拮抗剂，pKb 值为 7.6。BGC 20-1531 hydrochloride 具有研究偏头痛的潜力。
  • HY-135773
    CRTh2 antagonist 3 Antagonist
    CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 增强了PDK1 对短肽底物的活性，EC50 为 2 μM，Kd 为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。
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